PLoS ONE: Anticancer aktivitet af MPT0E028, en roman Potent histondeacetylaseinhibitor, i Human kolorektal cancer HCT116 celler in vitro og in vivo

abstrakt

For nylig har histon deacetylase (HDAC) inhibitorer opstået som en lovende klasse af lægemidler til behandling af cancere, især subkutan T-celle lymfom. I denne undersøgelse viste vi, at MPT0E028, en roman

N

-hydroxyacrylamide afledt HDAC-hæmmer, hæmmet menneske kolorektal cancer HCT116 cellevækst

in vitro

in vivo

. Resultaterne af NCI-60 screening viste, at MPT0E028 inhiberede proliferation i både faste og hæmatologiske tumorcellelinier i mikromolære koncentrationer, og var især potent i HCT116-celler. MPT0E028 havde en stærkere apoptotisk aktivitet og hæmmede HDAC’er aktivitet mere potent end SAHA, den første terapeutiske HDAC inhibitor bevist ved FDA.

In vivo

murin model blev væksten af ​​HCT116 tumor xenograft forsinket og inhiberet efter behandling med MPT0E028 på en dosis-afhængig måde. Baseret på

in vivo

undersøgelse viste MPT0E028 stærkere anti-cancer effekt end SAHA. Ingen signifikant kropsvægt forskel eller andre negative effekter blev observeret i både MPT0E028-og SAHA-behandlede grupper. Tilsammen vores resultater viser, at MPT0E028 har flere egenskaber og er potentiale som et lovende anti-cancer terapeutisk lægemiddel

Henvisning:. Huang HL, Lee HY, Tsai AC, Peng CY, Lai MJ, Wang JC, et al. (2012) Anticancer aktivitet af MPT0E028, en roman Potent histondeacetylaseinhibitor, i Human Colorectal Cancer HCT116 Celler

In vitro

In Vivo

. PLoS ONE 7 (8): e43645. doi: 10,1371 /journal.pone.0043645

Redaktør: Manfred Jung, Albert-Ludwigs-Universitetet, Tyskland

Modtaget: Marts 20, 2012; Accepteret: 24 juli 2012; Udgivet: 22 august, 2012